Флустоп инструкция по применению

Флустоп инструкция по применению.rar
Закачек 3873
Средняя скорость 8637 Kb/s
Скачать

Флустоп инструкция по применению

Флустоп — противовирусный препарат, снижающий заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Противовирусный препарат Флустоп содержит в качестве действующего начала Осельтамивира фосфат, который является пролекарством. Его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В — фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона

Эффективность. Доказано, что Осельтамивир является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста.

При приеме с целью профилактики, Осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Всасывание. После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более чем в 20 раз) превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение. У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение. Всосавшийся Осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.

Фармакокинетика в особых группах. Больные с поражением почек. При назначении Осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Больные с поражением печени. Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста. Период полувыведения препарата у пожилых (65 лет и старше) существенно не отличается от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети. Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Флустоп являются:

— Лечение гриппа А и В у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

— Профилактика гриппа А и В у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Осельтамивир принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Лечение препаратом Флустоп нужно начинать в первый или второй день (в идеале первые 36 часов) после появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. Рекомендованный режим дозирования препарата – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Профилактика. Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дозирование в особых случаях. Больные с поражением почек. Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы — дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы — рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.

Больные с поражением печени. Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Больные старческого возраста. Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

При приеме Осельтамивира для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления — тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой 1% при приеме Осельтамивира по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.

У пациентов, принимавших Осельтамивир для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако различия в частоте этих нежелательных явлений между группами с препаратом и плацебо составили менее 1%.

Постмаркетинговое наблюдение. Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна капсула содержит

активного вещества — осельтамивира фосфата 98.50 мг (эквивалентно осельтамивира 75.00 мг)

вспомогательные вещества: повидон, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный.

состав капсулы: титана диоксид (Е 171), краситель кармуазин (Е 122), желатин.

Капсулы твердые желатиновые, номер 0, корпус белого цвета, крышечка — красного цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы.

Код АТХ J05AH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%).

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени.

Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами

или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Всосавшийся oсельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой. У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью путем почечной экскреции.

Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20 % принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно про-порциональны снижению функции почек.

Больные с поражением печени

Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

Период полувыведения препарата у пожилых (65 лет и старше) существенно не отличается от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется, в случае отсутствия у этих пациентов умеренных или тяжелых нарушений функции почек (клиренс креатинина 10%)

кашель, носовые кровотечения, заложенность носа, назофарингит, бронхит, средний отит, синусит, бронхоспазм, ринорея

диарея, диспепсия, боли в животе (включая боль в верхнем отделе брюшной полости)

инфекции верхних дыхательных

головокружение (включая вестибулярное), усталость, гепертермия

боль в конечностях

реакции гиперчувствительности (экзема, дерматит, сыпь, крапивница)

Активное вещество: осельтамивир – 75 мг (в виде осельтамивира фосфата);

вспомогательные вещества:повидон, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный;

состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид

(Е 171), краситель кармуазин (Е 122).

Показания к применению

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин).

Способ применения и дозы

Осельтамивир принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет

Рекомендованный режим дозирования препарата – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет

По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее

10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек

Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до

30 мл/мин дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина

≤ 10 мл/мин отсутствуют.

Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

Больные с поражением печени

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Больные старческого возраста

Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Применение при беременности и лактации

В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата. С учетом этого, Осельтамивир следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Побочное действие

При приеме Осельтамивира для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления — тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой 1% при приеме Осельтамивира по 75 мг

2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головную боль, кашель, нарушения сна, слабость.

У пациентов, принимавших Осельтамивир для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако различия в частоте этих нежелательных явлений между группами с препаратом и плацебо составили менее 1%.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дает оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.

При назначении Осельтамивира вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Особенности применения

Данных по эффективности препарата при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.


Статьи по теме